330

Receptory kannabinoidowe cz. 3 – receptory GPR

Prace badawcze nad układem endokannabinoidowym dostarczyły dowodów, że system ten jest bardziej skomplikowany niż przypuszczano, a receptory kannabinoidowe, tego wewnętrznego układu to nie tylko dobrze poznane CB1 oraz CB2. Okazuje się, że kannabinoidy, które zawierają m.in. wysokiej jakości olejki CBD BioHemp, wchodzą jeszcze w interakcję z receptorami sprzężonymi z białkami G. Są to receptory GPR. Za co odpowiadają te receptory kannabinoidowe?

Czym są receptory kannabinoidowe GPR?

Receptory G-proteinowe  (GPR – G-Protein Receptor lub GPCR – G-Protein-Coupled Receptor) to duża rodzina receptorów białkowych, które wykrywają cząsteczki poza komórką i aktywują wewnętrzne szlaki przekazywania sygnału, a ostatecznie odpowiedzi komórkowe. Receptory białka G nazywane są siedmiobłonowymi receptorami, ponieważ siedem razy przechodzą przez błonę komórkową.

Receptory kannabinoidowe cz. 3 - receptory GPR

Receptory GPR biorą udział w wielu procesach fizjologicznych. Niektóre przykłady ich ról fizjologicznych obejmują interakcje z najważniejszymi wrażliwymi narządami, takimi jak wzrok, smak, węch, regulacja behawioralna i nastrój, układ odpornościowy i nerwowy.


Wysokiej jakości, certyfikowane olejki CBD znajdziesz w sklepie BioHemp 

Olej CBD jest obecnie jednym z najchętniej kupowanych produktów z konopi. Olej CBD BioHemp to mieszanka oleju roślinnego, najczęściej konopnego, z dodatkiem ekstraktu z kwiatów konopi, pozyskiwanego z roślin o wysokiej zawartości kannabinoidów, terpenów i flawonoidów. Olejki Wibracja, Inspiracja, Harmonia i Melodia są wysokiej jakości i zostały wyprodukowane przy zachowaniu najwyższych standardów oraz z roślin uprawianych w sposób organiczny na terenie Polski, bez użycia pestycydów czy innych środków chemicznych.

olejek CBD


Receptory kannabinoidowe GPR55, GPR18, GPR119

W kwestii oddziaływania kannabinoidów na receptory sprzężone z białkiem G pozostaje wiele do wyjaśnienia, jednak badaczom na tą chwilę udało się poznać pewne mechanizmy trzech głównych receptorów

Receptor kannabinoidowy GPR55

Receptory kannabinoidowe cz. 3 - receptory GPRJest wyrażany głównie w prążkowiu i móżdżku, ale jest także wyrażany w osteoklastach, w których wykazano, że reguluje funkcję kości. Receptor ten dzieli ograniczone regiony konserwowane z CB1 i CB2, jednak potencjalne miejsca wiązania zostały zidentyfikowane przez modelowanie homologii. Najlepiej zbadanym ligandem dla tego receptora jest l-α-lizofosfatydyloinozytol lub LPI, który, jak wykazano, jest również zaangażowany w migrację mikrogleju przy użyciu modeli ekscytotoksyczności in vitro.

Sygnalizacja GPR55 bierze udział w czynności przewodu pokarmowego i wykazano również, że tworzy heteromery z CB1 i CB2. W wielu nowotworach zarówno GPR55, jak i CB2 są nadeksprymowane i uważa się, że unikalna sygnalizacja, która powstaje z heteromeru CB2-GPR55, mogłaby być przyczyną przeciwnowotworowych właściwości THC.


Sprawdź ofertę produktów z konopi dostępnych w naszym sklepie na www.medycznamarihuana.com


Receptory kannabinoidowe GPR18

Ulega ekspresji w tkankach przewodu pokarmowego, immunologicznym i tkankach jąder, a także w prążkowiu, móżdżku i pniu mózgu. Receptor ten jest aktywowany przez N-arachidonoiloglicynę (NAGly), metabolit anandamidu. Receptor ten znajduje się na komórkach mikrogleju w mózgu, gdzie reguluje inicjację migracji tych komórek po uszkodzeniu lub zapaleniu centralnego układu nerwowego w mózgu.

Receptory kannabinoidowe GPR119

Jest wyrażany głównie w mózgu, przewodzie pokarmowym i trzustce, gdzie wykazano, że reguluje wydzielanie insuliny, co czyni go atrakcyjnym celem w leczeniu cukrzycy. Wykazano, że doustne podawanie małocząsteczkowych agonistów GPR119 poprawia tolerancję glukozy zarówno u gryzoni, jak i u ludzi.

Receptory kannabinoidowe GPR w mózgu?

Schematyczne przedstawienie względnej ekspresji mRNA GPR55 (% rybosomalnego M36b4) w ośrodkowym układzie nerwowym. Chociaż schemat przedstawia mózg gryzoni, informacje z pól tekstowych pochodzą z kilku modeli zwierzęcych (tj. Szczura, myszy, małpy itp.). Jaśniejsze odcienie szarości wskazują na niższą ekspresję receptora, podczas gdy ciemniejsze odcienie wskazują na wyższą ekspresję receptora. Struktury w kolorze białym reprezentują brak informacji o ekspresji GPR55.

Receptory GPR wyrażane są w różnych obszarach ośrodkowego układu nerwowego związanych z kilkoma zachowaniami i procesami fizjologicznymi

Wpływają na prawidłowe funkcje rozwojowo-poznawcze, takie jak uczenie się i pamięć (prążkowia i hipokamp), emocje (układ limbiczny), metabolizm (podwzgórze), kontrola sensoryczna – między innymi, ponieważ opis roli receptorów GPR w tych procesach jest w tym wypadku początkowy i pozostaje do kompleksowego wyjaśnienia.

Niemniej jednak na podstawie rozwoju badań w kierunku poznania medycznego potencjału konopi, dowiadujemy się jak skomplikowanym organizmem jest ciało człowieka, jak wiele procesów biochemicznych jest potrzebnych do prawidłowego funkcjonowania oraz o tym, jak konopie integrują się z ludzkim układem endokannabinoidowym w celu utrzymania homeostazy. Mamy nadzieję, że kolejne badania określą drogę jaką odpowiednie szczepy konopi lub konkretne substancje z tych roślin będą aktywować selektywnie te receptory, które będą odpowiadały za remisję konkretnych objawów chorobowych przy danym schorzeniu.


Przeczytaj także:


Bibliografia:

  • Ramírez-Orozco RE, García-Ruiz R, Morales P, Villalón CM, Villafán-Bernal JR, Marichal-Cancino BA, “Potential metabolic and behavioural roles of the putative endocannabinoid receptors GPR18, GPR55 and GPR119 in feeding”, Curr Neuropharmacology, 2019;17(10):947-960. doi: 10.2174/1570159X17666190118143014,
  • Ryberg E, Larsson N, Sjögren S, Hjorth S, Hermansson NO, Leonova J, Elebring T, Nilsson K, Drmota T, Greasley PJ, “The orphan receptor GPR55 is a novel cannabinoid receptor”, Br J Pharmacol. 2007 Dec; 152(7): 1092–1101, Published online 2007 Sep 17. doi: 10.1038/sj.bjp.0707460, PMCID: PMC2095107, PMID: 17876302,
  • Marichal-Cancino BA, Fajardo-Valdez A, Ruiz-Contreras AE, Mendez-Díaz M, Prospero-García O, “Advances in the Physiology of GPR55 in the Central Nervous System” Curr Neuropharmacol. 2017;15(5):771-778. doi: 10.2174/1570159X14666160729155441. PMID: 27488130; PMCID: PMC5771053,
  • Guerrero-Alba R, Barragán-Iglesias P, González-Hernández A, Valdez-Moráles EE, Granados-Soto V, Condés-Lara M, Rodríguez MG, Marichal-Cancino BA. “Some Prospective Alternatives for Treating Pain: The Endocannabinoid System and Its Putative Receptors GPR18 and GPR55”. Front Pharmacol. 2019 Jan 8;9:1496. doi: 10.3389/fphar.2018.01496. PMID: 30670965; PMCID: PMC6331465,
  • Vitam Horm, “GPR119 agonists for the potential treatment of type 2 diabetes and related metabolic disorders”, 2010;84:415-48. doi: 10.1016/B978-0-12-381517-0.00016-3,
  • Moreno E, Andradas C, Medrano M, Caffarel MM, Pérez-Gómez E, Blasco-Benito S, Gómez-Cañas M, Pazos MR, Irving AJ, Lluís C, Canela EI, Fernández-Ruiz J, Guzmán M, McCormick PJ, Sánchez C. “Targeting CB2-GPR55 receptor heteromers modulates cancer cell signaling”. J Biol Chem. 2014 Aug 8;289(32):21960-72. doi: 10.1074/jbc.M114.561761. Epub 2014 Jun 18. PMID: 24942731; PMCID: PMC4139213,
  • Kallendrusch S, Kremzow S, Nowicki M, Grabiec U, Winkelmann R, Benz A, Kraft R, Bechmann I, Dehghani F, Koch M. “The G protein-coupled receptor 55 ligand l-α-lysophosphatidylinositol exerts microglia-dependent neuroprotection after excitotoxic lesion”, Glia. 2013 Nov;61(11):1822-31. doi: 10.1002/glia.22560. Epub 2013 Sep 3.
O autorze:

Dziennikarz portalu MedycznaMarihuana.com Aktywista na rzecz legalizacji medycznej marihuany. W wolnym czasie uwielbia ekstremalne sporty w tym wspinaczkę wysokościową.

Nasze kanały społecznościowe

Kontakt

MedycznaMarihuana.com
info@medycznamarihuana.com
tel. kom. +48 574 942 179
tel. kom. +48 531 155 663

Płatności